Negrįžtamo fermento inhibitorių ir grįžtamojo fermento inhibitorių skirtumai

Fermento inhibitoriai yra mažos molekulės ir jonai, galintys prisijungti prie fermentų, kad sumažėtų jų katalizinis aktyvumas. Fermentų slopinimas yra svarbus biologinių sistemų kontrolės mechanizmas. Be to, tai yra procesas, kurį naudoja daugelis vaistų, kad veiksmingai sumažintų ligos sukeltą fermentinį aktyvumą. Fermento inhibitoriai gali būti klasifikuojami kaip negrįžtami ir grįžtami.

Kas yra negrįžtami fermentų inhibitoriai?

Negrįžtami inhibitoriai tvirtai jungiasi su fermentu, todėl labai lėtai atsiriboja nuo jo. Jie gali sudaryti kovalentinius arba nekovalentinius ryšius su savo taikiniu.

Daugelis svarbių vaistų, tokių kaip penicilinas, yra negrįžtami fermentų inhibitoriai. Penicilinas yra antibiotikas, galintis nužudyti bakterijas kovalentiškai prisijungdamas prie fermento transpeptidazės, todėl užkertamas kelias bakterijų ląstelių sienelės sintezei..

Kitas pavyzdys yra aspirinas, kuris sudaro kovalentinius ryšius su fermentu ciklooksigenaze, todėl sumažėja uždegiminiai procesai..

Negrįžtamus inhibitorius galima suskirstyti į tris kategorijas: grupei būdingus reagentus, substrato analogus ir savižudybių inhibitorius..

Grupėms būdingi reagentai gali jungtis su tam tikra fermento aminorūgščių liekana ir negrįžtamai ją modifikuoti. Todėl jie yra mažiau specifiški ir gali sąveikauti su daugeliu fermentų.

Substrato analogai turi panašią struktūrą kaip fermento substratas ir gali kovalentiškai modifikuoti jo aktyviosios vietos liekanas.

Savižudybių inhibitoriai yra patys specifiškiausi fermentų inhibitoriai. Jie jungiasi kaip fermentas kaip substratas ir yra apdorojami katalizinės reakcijos metu. Tada katalizė sukuria tarpinę medžiagą, kuri kovalentiškai inaktyvuoja fermentą.

Kas yra grįžtamasis fermentų inhibitorius?

Grįžtamieji inhibitoriai sudaro nekovalentinius ryšius su fermentu. Jiems būdinga greita atsiribojimas nuo tikslo.

Grįžtamus inhibitorius galima suskirstyti į dvi pagrindines kategorijas: konkurencinius ir nekonkurencinius inhibitorius.

Grįžtamasis inhibitorius yra konkurencingas, kai fermentas gali jungtis su savo aktyvia vieta arba su inhibitoriumi, sudarančiu fermento-inhibitoriaus kompleksą (EI), arba prie substrato, sudarančio fermento-substrato (ES) kompleksą.

Šiuo konkurencinio slopinimo atveju fermento jungimasis su substratu arba inhibitoriumi yra vienas kitą paneigiantys: fermentas niekada negali prisijungti prie inhibitoriaus ir substrato tuo pačiu metu.

Fermento katalizinis aktyvumas sumažėja sumažinus fermento ir substrato komplekso dalį.

Padidinus substrato koncentraciją, fermentas gali būti slopinamas.

Grįžtamojo nekonkurencinio slopinimo metu substratas ir inhibitorius jungiasi prie skirtingų fermento vietų, todėl jis tampa neaktyvus. Šis slopinimas negali būti įveiktas padidinus substrato koncentraciją.

Negrįžtamojo ir grįžtamojo fermento inhibitorių skirtumai ir panašumai

• Negrįžtami fermentų inhibitoriai ir grįžtami fermentų inhibitoriai gali prisijungti prie fermentų ir sumažinti jų katalizinį aktyvumą.
• Negrįžtami inhibitoriai tvirtai jungiasi su tiksliniu fermentu, o fermento inhibitorių kompleksas disocijuojasi labai lėtai. Slopinamasis poveikis yra negrįžtamas. Grįžtamieji inhibitoriai, kita vertus, pasižymi greita fermento inhibitorių komplekso disociacija. Slopinamasis poveikis yra grįžtamasis.
• Negrįžtamus inhibitorius galima suskirstyti į tris kategorijas: grupei būdingus reagentus, substrato analogus ir savižudybių inhibitorius. Grįžtamieji inhibitoriai skirstomi į dvi grupes: konkurencinius ir nekonkurencinius inhibitorius.
• Negrįžtami substrato analogai ir grįžtami konkurencingi inhibitoriai veikia panašiai, imituodami fermentui būdingą substratą. Substrato analogai negrįžtamai modifikuoja aktyviąją fermento vietą, tuo tarpu konkurencinį slopinimą galima pakeisti padidinus substrato koncentraciją.

Negrįžtami ir grįžtami fermentų inhibitoriai: palyginimo lentelė

Santrauka

Negrįžtami ir grįžtami fermentų inhibitoriai yra molekulės, galinčios prisijungti prie fermentų ir juos inaktyvuoti.

Nors negrįžtami inhibitoriai veikia pastoviau modifikuodami aktyvias vietas ir lėtai atsiribodami nuo tikslinio fermento, grįžtamiems inhibitoriams būdinga greita disociacija nuo fermento ir jų slopinimo aktyvumą galima lengvai pakeisti..