„Xanax“ yra alprazolamo prekės pavadinimas. Alprazolamas yra trumpai veikiantis anksiolitinis vaistas, naudojamas įvairiems nerimo sutrikimams, tokiems kaip panikos sutrikimas, bendras nerimo sutrikimas ir socialinis nerimas, gydyti. Jis priklauso benzodiazepinų klasei ir stipriai jungiasi su GABA A receptoriais. Alprazolamas yra cheminis triazolamo analogas, kuris skiriasi tuo, kad 6-fenilo žiedo o-padėtyje nėra chloro atomo. Be to, molekulė veikia kaip raminanti ir prieštraukulinė priemonė. Didžiausias poveikis pasiekiamas per 1,5 - 1,6 valandos, jei panikos sutrikimas. Dažnas šalutinis poveikis yra sedacija, mieguistumas, hipotenzija ir sutrikusi pusiausvyra. Vaistas yra susijęs su galimais abstinencijos simptomais, nes gali sukelti įpročio formavimo ypatybę. Be to, vaistas gali sukelti CNS (centrinės nervų sistemos depresiją)..
„Valium“ yra diazepamo, kuris taip pat yra benzodiazepinas, prekės pavadinimas. Valium indikacijos yra nerimas, abstinencijos simptomai, susiję su alkoholiu ir kitais benzodiazepinais, raumenų spazmai, traukuliai, nemiga ir neramių kojų sindromas. Vaistas taip pat vartojamas atminties praradimui, ypač tokiomis sąlygomis kaip potrauminio streso sutrikimas. Dažnas šalutinis poveikis yra mieguistumas ir koordinacijos stoka. Tačiau sunkus šalutinis poveikis yra retas ir gali apimti mintis apie savižudybę ir padidėjusią traukulių riziką.
Abu aukščiau išvardyti vaistai veikia GABA-A receptorius. Šie receptoriai yra ligandai, turintys chlorido kanalus. Taigi, kai toks vaistas veikia šiuos receptorius, chloridų jonai patenka į postinapsinę membraną ir sukelia jo hiperpolarizaciją. Taigi vaistai sumažina veikimo potencialą vėlesniuose neuronuose ir sukelia raminančią mintį. Šie vaistai veikia galūnių sistemos struktūras, susijusias su emocijomis ir mokymusi. GABA-A receptorius yra heterodimeras ir susideda iš alfa, beta ir gama subvienetų, atsakingų už specifinius veiksmus, tokius kaip sedacija, miorelaksantas, atminties praradimas (anterogradinė amnezija) ir prieštraukulinius veiksmus. Išsamūs abiejų šių vaistų palyginimai paaiškinti žemiau:
funkcijos | Valis (diazepamas) | „Xanax“ (alprazolamas) |
Cheminis junginys | Benzodiazepinas | Benzodiazepinas |
Cheminė struktūra | ||
Veiksmo mechanizmas | GABA-A receptoriai agonizuoja ir skatina chlorido jonų patekimą į gretimus neuronus bei slopina juos | GABA-A receptoriai agonizuoja ir skatina chlorido jonų patekimą į gretimus neuronus bei slopina juos |
Padidina dopamino koncentraciją striatumoje | Ne | Taip |
Indikacijos | Dažniausiai skiriama nemigai, susijusiai su nerimu, alkoholio vartojimo nutraukimo sindromu ir panikos priepuoliais gydyti. Taip pat naudojamas vertigo, stabligės gydymui, papildomam paraplegijos ar tetraplegijos gydymui | Įvairūs nerimas ir su nerimu susiję sutrikimai, tokie kaip GAD, panikos sutrikimai. Tai pirmiausia anksiolitikai |
Slopina pagumburio hipofizės antinksčių ašį | silpnai | stipriai |
Vartojamas benzodiazepino abstinencijos simptomui gydyti | Taip | Ne |
Status epilepticus gydymas | Naudojamas kaip pirmosios eilės terapija ir veikia kaip stiprus prieštraukulinis vaistas | Nerekomenduojama, nes gali sukelti traukulius |
Eklampsijos gydymas | Taip | Ne |
Kontraindikacijos | Ataksija (eisenos praradimas), hipoventiliacija, kepenų problemos, dializė, nėščios moterys, koma ir sunki depresija, myasthenia gravis | Galvos svaigimas, hipotenzija ir pusiausvyros praradimas. Negalima duoti kartu su alkoholiu |
Vartojimas vaikams | Nerekomenduojama jaunesniems nei 18 metų, išskyrus epilepsiją | Gali būti suteiktas jaunesnis nei 18 metų, prižiūrint gydytojui |
Senyvo amžiaus pacientai | Gali sukelti širdies sustojimą, todėl pacientus, kenčiančius nuo širdies negalavimų, reikia skirti atsargiai ir stebėti | Galima duoti vyresnio amžiaus žmonėms |
Nutraukimo simptomai | Ne sunkus, nes pusinės eliminacijos laikas pailgėja | Vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra trumpesnis - apie 11,2 valandos |
Šalutiniai poveikiai | Depresija, sedacija | Gelta, haliucinacijos ir sedacija |
Priklausomybė nuo narkotikų | Žemas | Aukštas |
Vartojimo būdas | Geriamasis vaistas, IV (praskiesto pavidalo) ir IM, ir žvakutės. IM maršrutas absorbuojamas lėtai. | Daugiausia žodžiu |
Veiksmo pradžia | Labai greitai per 5 minutes ir per 15-30 minučių atitinkamai po injekcijos į veną ir į veną | Lėtas atleidimas |
Didžiausias poveikis | Per 15 minučių iki vienos valandos | 1,5–1,6 valandos ar net savaitės |
Biologinis prieinamumas | Labai aukštai | Mažesnis |
Baltymų surišimas | 96–99 proc. | 80 proc. |