Penicilinas ir amoksicilinas yra antibiotikai, junginiai, kurie ardo ir naikina bakterijas. Penicilinas yra amoksicilino pirmtakas, ir abu antibiotikai yra gaunami iš pelėsio, vadinamo
Bakterijų ląstelių sienos yra nuolat skaidomos ir atstatomos kaip greito augimo ciklo dalis. Penicilinai sutrikdo šį ciklą, giliai įsiskverbdami į bakterijos besivystančią ląstelės sienelę, kad sienelė nekietėtų ir nesustiprėtų. Tai susilpnina ir galiausiai užmuša bakterijų ląsteles. Penicilino poveikio pavyzdys E. coli bakterijos, žiūrėkite šį vaizdo įrašą.
Bakterijos, prarandančios ląstelių sieneles mitozės (ląstelių dalijimosi) metu, yra vadinamos gramteigiamomis; tie, kurie visiškai nepraranda savo ląstelių sienelių, yra vadinami gramneigiamaisiais. Penicilinai yra daug efektyvesni prieš gramteigiamas bakterijas.
Penicilinas naudojamas trim būdais: IV tirpale kaip penicilinas G, peroraliai kaip Penicllin V ir injekcijomis į raumenis (IM), tokiomis kaip prokaino benzilpenicilinas arba benzathine benzilpenicilinas. Amoksicilinas beveik visada vartojamas per burną, nes jis geriausiai absorbuojamas per virškinimo traktą. Paprastai jis skiriamas vaikams daugiau nei tradicinis penicilinas, nes amoksiciliną lengviau vartoti (jame nėra adatų) ir kadangi vaikai yra labiau linkę į ausų ir gerklės infekcijas, amoksicilinas gana gerai gydomas..
Penicilino ir amoksicilino dozės skiriasi atsižvelgiant į paciento svorį, amžių ir būklę; mažesnės dozės skiriamos žmonėms, kurie anksčiau nenaudojo penicilino (alergijos rizikai nustatyti). Apskritai, kai alergijos rizika yra minimali arba jos visai nėra, dozės prasideda nuo vidutinio tinkamo amžiaus / svorio / būklės spektro diapazono ir yra koreguojamos aukštyn, jei per 8–10 valandų nepastebimas stiprus teigiamas rezultatas (sumažėjęs infekcijos lygis). stebėto buvimo ligoninėje atvejis.
Kraujo tyrimai ar bakterijų tamponai imami siekiant nustatyti infekcijoje esančių bakterijų kiekį. Jei reikia, gydymui skiriamas penicilino, amoksicilino ir (arba) kitų antibiotikų kursas, paprastai 5-10 dienų laikotarpiui, geriant 3-4 tabletes per parą (esant burnos formoms). Turi būti imamas visas antibiotikų ratas, kaip nurodyta, ir visas, net jei simptomai išnyksta po kelių dienų vartojimo.
Penicilinai naudojami visų rūšių bakterinėms infekcijoms gydyti. Pirmasis sėkmingas penicilino gydymas buvo skirtas suaugusiųjų ir kūdikių akių infekcijoms gydyti. Odos infekcijos taip pat reagavo į antibiotikus, o prasidėjus Antrajam pasauliniam karui penicilinas tapo įprastu kovos lauko žaizdų ir lytiniu keliu plintančių ligų gydymu, kurio rezultatai buvo skirtingi. Tai buvo 1940–1950 m., Kai tyrinėtojai nustatė, kad penicilinas yra neveiksmingas kovojant su virusinėmis infekcijomis. Virusai iš esmės yra DNR grandinės, kuriose nėra ląstelių struktūros, todėl jų nepaveikia antibiotiko ląstelių sienelės išpuoliai.
Penicilinas yra efektyviausias nuo STRE ir minkštųjų audinių infekcijų (kurias daugiausia sukelia Stafilokokas padermės), sifilis, meningitas ir plaučių uždegimas. Amoksicilinas yra veiksmingas daugeliui tų pačių padermių, kaip ir penicilinas, tačiau yra veiksmingesnis nuo vidurinės ausies uždegimo (ausų) infekcijų, endokardito (širdies vožtuvų infekcijos) ir enterokokų padermių sukeltų infekcijų..
Natūralūs penicilinai ir sintezuotos versijos, tokios kaip amoksicilinas, dėl savo efektyvumo yra dažni ginklai medicinos arsenale. Jie gali ne tik išgydyti bakterines infekcijas, bet ir užkirsti kelią paskesnėms bakterinėms infekcijoms. Tai paskatino daugelį gydytojų, veterinarijos gydytojų ir žemės ūkio pramonės atstovų per daug nerašyti antibiotikų vartojimo, o tai savo ruožtu sukėlė antibiotikams atsparių bakterijų evoliuciją..
Amoksicilinas ir penicilinas dažnai yra vienodai veiksmingi gydant įvairias infekcijas, pradedant nuo medicininės ir baigiant dantų ligomis. Amoksicilinas dažnai skiriamas vien todėl, kad yra pigesnis. Tačiau tam tikros rūšies infekcijai vienas antibiotikas gali būti paskirtas daugiau nei kitas. Pvz., Nustatyta, kad amoksicilinas geriau nei penicilinas sumažina patinimų, kuriuos sukelia abscesiniai pirminiai („kūdikių“) dantys, todėl amoksicilinas yra geriausias šios rūšies infekcijos antibiotikas..[1]
Viena iš virulentiškiausių antibiotikams atsparių bakterijų padermių yra atspari meticilinui Staphyloccus aurea, paprastai vadinamas jos santrumpa, MRSA (dažnai tariama mur-suh). Nors Staphyloccus aurea kadaise buvusi bakterija, kurią lengvai užmušė penicilinai, jos daugialypis atsparumas dabar yra „mėsos valgymo liga“, kuri per kelias valandas gali sunaikinti audinius ir atsispirti įvairiausiems sunkiems antibiotikams gydyti.
Nepaisant atsparių padermių, antibiotikai vis dar yra veiksmingi norint kontroliuoti ir nugalėti daugumą bakterinių infekcijų. Žinojimas, kad per daug vartojama antibiotikų, šiek tiek sumažino jų vartojimą alternatyvių gydymo būdų naudai, arba, kaip peršalimo ir pūslelės, kuriuos dažniausiai sukelia virusai, atveju liga gali būti negydoma, nebent išsivystytų bakterinė infekcija..
Yra įrodymų, kad nustatytas penicilino dozes galima sumažinti, tačiau jos išlikti labai veiksmingos. Amoksicilinas, daugiau nei penicilinas, atrodo veiksmingas mažesnėmis dozėmis. Jei galima sumažinti antibiotikų dozes, gali sumažėti „superbugų“ atsiradimo galimybė. Net jei susirūpinimą kelia atsparumas antibiotikams, pacientai turėtų atsisakyti savo gydytojų rekomendacijų, nes dozavimo reikalavimai dažnai yra glaudžiai susiję su infekcijos rūšimi..
Penicilinas gali sukelti alerginę reakciją maždaug 10% gyventojų. Tačiau laikui bėgant alerginė reakcija gali išnykti, jei asmuo vėl nebus veikiamas, likus maždaug 10% alergologų, praėjus 10 metų po pradinio poveikio. Manoma, kad alergiška bet kuriam penicilinui yra alergiška visiems.
Kai kuriais atvejais alerginė reakcija gali būti gana sunki ir sukelti šoką, kuris gali būti mirtinas. Tie, kuriems anksčiau buvo buvusi alerginė reakcija į peniciliną, amoksiciliną ar panašius antibiotikų preparatus, turėtų pasakyti gydytojui prieš pradėdami vartoti panašius vaistus. Žmonės, sergantys astma, kraujavimu ar krešėjimo sutrikimais, inkstų ligomis ar turėję viduriavimą, turėtų pasakyti gydytojui apie šią ligą (-as).
Kadangi penicilinas ir amoksicilinas daugiausia išsiskiria per inkstus (per šlapimą), žmonės, sergantys inkstų ligomis ar inkstų ligomis, turi būti atsargūs vartodami šio tipo antibiotikus..
Dažnas penicilino ir amoksicilino šalutinis poveikis yra:
Amoksicilinas sukelia mažesnį šalutinio poveikio laipsnį nei penicilinas, tačiau vis tiek reikia atsargiai vartoti dozes, kaip nurodyta medicinos instrukcijose. Bet kuris iš šių vaistų gali atsirasti kitas šalutinis poveikis, todėl apie tai reikia pranešti gydytojui.
Sunkus penicilino ir amoksicilino šalutinis poveikis dažnai būna:
Įrodyta, kad amoksicilinas sukelia mažiau sunkių šalutinių reiškinių nei penicilinas, ypač vaikams. Tačiau dėl bet kokio rimto šalutinio poveikio reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Nėščios moterys gali vartoti peniciliną ar amoksiciliną, prižiūrint gydytojui. Tačiau krūtimi maitinančios moterys neturėtų vartoti nė vieno vaisto, nes jis gali patekti į kūdikį ir sukelti sunkų šalutinį poveikį.
Kadangi penicilinai neskiria „gerųjų“ ir „blogųjų“ bakterijų, žarnyno flora gali būti stipriai paveikta gydymo metu ir kelias savaites po to. Dėl šio bakterijų skaičiaus sumažėja viduriavimas, mielių infekcijos, į gripą panašūs simptomai ir (arba) sumažėja vandens ir maistinių medžiagų absorbcija (sumažėja šlapinimasis, nes kūnas bandė sulaikyti vandenį). Kai kurie gydytojai ir vaistininkai, norėdami kompensuoti šį šalutinį poveikį, kartu su antibiotikais rekomenduoja vartoti probiotiką.
Penicilinas ir amoksicilinas veikia geriamuosius kontraceptikus („piliulės“ kontracepciją), todėl jie tampa mažiau veiksmingi. Jei vartoja kontraceptines piliules ir antibiotikus, moteris gali pastoti, todėl reikalingos kitos kontracepcijos priemonės.
Kiekvienas, vartojantis metotreksatą (Rheumatrex, Trexall) arba probenecidą (Benemid), turėtų pasakyti savo gydytojui apie šiuos ir kitus vaistus. Penicilinas ir amoksicilinas gali sustiprinti arba slopinti šių ir kitų vaistų poveikį, ypač susijusius su virškinimo trakto ir inkstų funkcijomis. Pacientai taip pat turėtų pasakyti savo gydytojams apie visus vitaminus, papildus ir (arba) vaistažoles, kuriuos jie vartoja šiuo metu, kad būtų išvengta rimtos ar net mirtinos vaistų sąveikos..
Amoksicilinas yra žymiai pigesnis nei penicilinas, tačiau nei vienas antibiotikas nėra labai brangus. Kaip rašo GoodRx.com, „Penicillin V“ kalio tabletės (40 tablečių po 500 mg kiekvienoje tabletėje) kainuoja nuo 10,00 USD iki 37,20 USD. Amoxil, prekės ženklo pavadinimas amoksicilinui (30 tablečių po 500 mg) svyruoja nuo 4,00 USD iki 12,79 USD..
Ernestas Duchesne'as, prancūzų gydytojas, pirmą kartą pastebėjo mikrobus slopinantį poveikį Peniciliumas pelėsis 1897 m., nepaisant to, kad pelėsiai buvo naudojami jūrų kiaulyčių vidurių šiltinimui gydyti, Duchesne'o eksperimentas nebuvo ignoruotas. Peniciliną, kaip tokį, nustatė ir išskyrė škotų gydytojas Aleksandras Flemingas 1928 m., Naudodamas Penicillium rubens. Flemingas išskyrė pelėsio medžiagą ir įrodė, kad ji nėra toksiška žmonėms, tačiau penicilino, kaip vaisto, sukūrimą užbaigė Howardas Florey, Ernstas Chainas ir Normanas Heatley, Austrijos, Vokietijos ir Britanijos bendradarbiavimas, už kurį Florey ir Chain laimėjo Nobelio premija.
Kadangi peniciliną buvo sunku gaminti ir jo labai reikėjo Antrojo pasaulinio karo metu, gydymas apsiribojo sunkiais infekcijos atvejais. Pastangos kuo geriau išnaudoti peniciliną dažnai apėmė gydytų pacientų šlapimo surinkimą, kad „perdirbtų“ vaistą, nes apie 80% penicilino išsiskiria per 3–5 valandas. Tai pasirodė neveiksminga ir pastangos padidinti penicilino likusį organizme laiką paskatino jį suporuoti su probenecidu, kuris užkirto kelią organizmo natūraliam penicilino „paraudimui“ ir leido vaistui veikti ilgesnį laiką..
Kai penicilino biosintezė tapo įprasta ir buvo galima lengvai gauti didelius vaisto kiekius, probenecidas buvo pašalintas iš daugelio gydymo būdų, nors jis vis dar naudojamas ypač agresyvioms bakterinėms infekcijoms ir tais atvejais, kai yra atsparių bakterijų padermių, tokių kaip MRSA, arba gydantis H. pylori, bakterijos, sukeliančios daugumą skrandžio opų.
1961 m. Ampicilinas tapo pirmuoju penicilino pagrindu pagamintu antibiotiku, sukurtu laboratorijoje, kurioje buvo naudojama varpos struktūra. Pusiau sintetinė kompozicija greitai pasirodė esanti tokia pat veiksminga kaip ir kiti penicilinai nuo daugumos bakterinių infekcijų, tačiau dar vienas papildomas pranašumas - mažesnis šalutinis poveikis. Per metus nuo jo sukūrimo jis buvo plačiai naudojamas ir atvėrė duris naujoms penicilinų, įskaitant amoksiciliną, formoms, kurios į rinką pateko 1972 m..