Antikoaguliantų ir trombolitikų skirtumas

Pagrindinis skirtumas - antikoaguliantai vs trombolitikai
 

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie yra naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje, tuo tarpu trombolitikai yra vaistai, skirti pašalinti trombus, uždengiančius kraujagysles, sukeliančius įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas. Pagrindinis skirtumas tarp antikoaguliantų ir trombolitikų yra tas antikoaguliantai yra naudojami siekiant užkirsti kelią naujų kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje, o trombolitikai - pašalinti kraujo krešulius, kurie jau susiformavo kraujagyslių viduje.

TURINYS

1. Apžvalga ir svarbiausias skirtumas
2. Kas yra antikoaguliantai 
3. Kas yra trombolitikai
4. Antikoaguliantų ir trombolitikų panašumai
5. Šalutinis palyginimas - antikoaguliantai ir trombolitikai lentelės pavidalu
6. Santrauka

Kas yra antikoaguliantai?

Kraujo krešulys yra pluošto pluošto tinklelis, einantis į visas puses ir apimantis kraujo ląsteles, trombocitus ir plazmą. Krešėjimas yra fiziologinis mechanizmas, kuris pradedamas reaguoti į kraujagyslės plyšimą ar paties kraujo pažeidimą. Šie dirgikliai suaktyvina cheminių medžiagų kaskadą, sudarydami medžiagą, vadinamą protrombino aktyvatoriu. Tada protrombino aktyvatorius katalizuoja protrombino virsmą trombinu. Galiausiai trombinas, veikiantis kaip fermentas, katalizuoja fibrino pluošto susidarymą iš fibrinogeno ir šie fibrino pluoštai susilieja vienas su kitu, sudarydami fibrino tinklelį, kurį mes vadiname krešuliu..

Kaip minėta anksčiau, norint suformuoti protrombino aktyvatorių, būtina suaktyvinti cheminių medžiagų kaskadą. Šis konkretus chemikalų aktyvinimas gali vykti dviem pagrindiniais būdais.

  • Vidinis kelias - tai vidinis kelias, kuris aktyvuojamas, kai yra kraujo trauma
  • Išorinis kelias - išorinis kelias suaktyvėja, kai traumuota kraujagyslių sienelė arba ekstravaskuliniai audiniai liečiasi su krauju.

Žmogaus kraujagyslių sistema naudoja keletą strategijų, kad normaliomis sąlygomis būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo kraujagyslių sistemoje..

  • Endotelio paviršiaus veiksniai - endotelio paviršiaus glotnumas padeda išvengti vidinio kelio kontakto aktyvavimo. Ant endotelio yra glikokalikso sluoksnis, kuris atstumia krešėjimo faktorius ir trombocitus ir taip apsaugo nuo krešulio susidarymo. Trombomodulinas, kuris yra endotelyje randama cheminė medžiaga, padeda kovoti su krešėjimo mechanizmu. Trombomodulinas jungiasi su trombinu ir sustabdo fibrinogeno aktyvaciją.
  • Fibrino ir antitrombino anti-trombino veikimas iii.
  • Veiksmas heparino
  • Kraujo krešulių lizė plazminogenu

Iš šių atsakomųjų priemonių akivaizdu, kad normaliomis sąlygomis žmogaus kūnas nenori, kad jame būtų kraujo krešulių. Bet išvengus šių apsauginių mechanizmų, mūsų kūne gali susidaryti kraujo krešuliai. Tokios ligos kaip trauma, aterosklerozė ir infekcija gali grublinti endotelio paviršių, suaktyvinti krešėjimo kelią. Bet kuri patologija, dėl kurios susiaurėja kraujagyslė, taip pat turi polinkį formuotis krešuliams, nes susiaurėjęs indas sulėtina kraujo tekėjimą per ją, todėl vietoje susikaupia daugiau prokoaguliantų, sudarančių palankias sąlygas susidaryti trombams..

Pagrindinė antikoaguliantų farmakologija

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. Pagal šių vaistų veikimo mechanizmą jie skirstomi į skirtingas subkategorijas.

Netiesioginiai trombino inhibitoriai

Šie vaistai vadinami netiesioginiais trombino inhibitoriais, nes jų slopinimas trombinu vyksta sąveikaujant su kitu baltymu, vadinamu antitrombinu. Nefrakcionuotas heparinas (UFH) ir mažos molekulinės masės heparinas (LMWH) jungiasi prie antitrombino, sustiprindami jo inaktyvavimą Xa faktoriuje.

Heparinas

Antitrombinas slopina krešėjimo faktorių IIa, IXa ir Xa veikimą, sudarydamas su jais stabilius kompleksus. Nesant heparino, šios reakcijos vyksta lėtai. Heparinas veikia kaip antitrombino kofaktorius, padidinantis atitinkamų reakcijų greitį mažiausiai 1000 kartų. Nefrakcionuotas heparinas labai slopina kraujo krešėjimą, nes slopina visus tris veiksnius, įskaitant trombiną ir Xa. Tačiau mažos molekulinės masės heparino antikoaguliacinis poveikis yra silpnesnis nei UFH dėl mažo afiniteto antitrombinui. Enoxaparinas, dalteparinas ir tinzaparinas yra keletas LMWH pavyzdžių.

Ypač svarbu atidžiai stebėti pacientų, gaunančių UFH, kraujo krešėjimo mechanizmus. Tai atliekama įvertinant paciento APTT paprastai kas mėnesį. Kita vertus, toks stebėjimas nėra būtinas pacientams, kuriems yra LMWH, nes jo prognozuojama farmakokinetika ir koncentracija plazmoje.

Neigiamas poveikis

  • Gausus kraujavimas po net nedidelės traumos
  • Heparino sukelta trombocitopenija

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas vaistui
  • Aktyvus kraujavimas
  • Intrakranijiniai kraujavimai
  • Sunki hipertenzija
  • Aktyvi TB
  • Reikšminga trombocitopenija
  • Grėsmingas abortas

Perteklinį antikoaguliantinį heparino poveikį galima ištaisyti nutraukus vaisto vartojimą. Jei kraujavimas išlieka, reikia vartoti protamino sulfato.

Varfarinas

Varfarinas yra dažniausiai naudojamas antikoaguliantas, kurio biologinis prieinamumas yra 100%. Didžioji dalis varfarino, suleisto į žmogaus kūną, jungiasi su plazmos albuminais, todėl jo pasiskirstymo tūris yra mažas, o jo pusinės eliminacijos laikas ilgas..

Varfarinas apsaugo nuo protrombino gliutamato liekanų, VII, IX ir X krešėjimo faktorių, karboksilinimo. Dėl šios priežasties šios molekulės tampa neaktyvios ir sutrikdo krešėjimo mechanizmą. Varfarino veikimas atidedamas 8–12 valandų dėl jau minėtų kofaktorių, kurių veikimas maskuoja varfarino poveikį, jau karboksilintų molekulių..

01 paveikslas: Varfarinas

Neigiamas poveikis

  • Varfarinas gali prasiskverbti pro placentos barjerą, sukeldamas hemoraginius vaisiaus sutrikimus
  • Tai taip pat gali sukelti vaisiaus skeleto deformacijas.

Krešėjimui kontroliuoti naudojami ne tik šie dažnai naudojami antikoaguliantai, bet ir geriamieji tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai, tokie kaip rivaroksabanas, ir tėvų tiesioginiai trombino inhibitoriai..

Kas yra trombolitikai?

Trombolitikai yra vaistai, naudojami pašalinti trombus, uždengiančius kraujagysles, sukeliančius įvairias ligas, tokias kaip išeminė širdies liga ir insultas..

Įrodyta, kad ankstyvas trombolitikų panaudojimas išeminėms širdies ligoms gydyti yra veiksmingas mažinant trombo dydį ir didinant kraujagyslės sandarumą..

Visi tromboliziniai agentai aktyvina plazminogeną iki plazmino, todėl skaidosi fibrinas tiek trombuose, tiek hemostaziniuose fibrinų kamščiuose. Tai žymiai padidina intrakranijinių kraujavimų riziką.

Streptokinazė

Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina beta hemoliziniai streptokokai. Tai sudaro kompleksą su plazminogenu, o po to skaido plazminogeną į plazminą. Kadangi streptokinazė yra svetima organizmo medžiaga, kai kuriems pacientams gali išsivystyti alerginės reakcijos į ją. Tokie pacientai, kuriems dėl įvairių ligų būklės reikalinga trombolizė ir yra jautrūs streptokinazei, turėtų turėti narkotikų kortelę, aiškiai parodančią jų polinkį į alergiją streptokinazei..

Alteplase

Rekombinantinė alteplazė sukuriama iš endogeninio fibrinolitinio fermento, kurio išsiskyrimas skatina fibrinolizę. Nors alteplazė turi daug greitesnį trombolizinį poveikį nei streptokinazė, ji turi didelę riziką sukelti intrakranijinius kraujavimus. Kita vertus, šis vaistas yra brangesnis nei kiti tromboliziniai agentai.

Koks yra antikoaguliantų ir trombolitikų panašumas?

  • Krešėjimo kontrolei naudojamos abi narkotikų grupės.

Kuo skiriasi antikoaguliantai ir trombolitikai?

Antikoaguliantai prieš trombolitikus

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. Trombolitikai yra vaistai, naudojami pašalinti trombus, kurie uždengia kraujagysles ir sukelia įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas..
Naudokite
Jie naudojami siekiant išvengti kraujo krešulių susidarymo kraujagyslių viduje. Jie naudojami pašalinant kraujo krešulius, jau susiformavusius kraujagyslių viduje.
Veiksmas
Jie suaktyvina įvairius krešėjimo kaskados komponentus. Visi tromboliziniai agentai aktyvina plazminogeną iki plazmino, todėl skaidosi fibrinas tiek trombuose, tiek hemostaziniuose fibrinų kamščiuose..
Neigiamas poveikis
Neigiamas heparino poveikis

  • Gausus kraujavimas po net nedidelės traumos
  • Heparino sukelta trombocitopenija

Neigiamas varfarino poveikis

  • Varfarinas gali prasiskverbti pro placentos barjerą, sukeldamas hemoraginius vaisiaus sutrikimus
  • Tai taip pat gali sukelti vaisiaus skeleto deformacijas.
Gali būti alerginių reakcijų prieš streptokinazę.

Intrakranijiniai kraujavimai yra mirtina trombolizinių vaistų komplikacija.

Kontraindikacijos 
Kontraindikacijos heparinui yra,

  • Padidėjęs jautrumas vaistui
  • Aktyvus kraujavimas
  • Intrakranijiniai kraujavimai
  • Sunki hipertenzija
  • Aktyvi TB
  • Reikšminga trombocitopenija
  • Grėsmingas abortas
Jei pacientas yra alergiškas, streptokinazės vartoti draudžiama.

Santrauka - antikoaguliantai ir trombolitikai

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie naudojami siekiant užkirsti kelią netinkamam kraujo krešulių susidarymui kraujotakos sistemoje. Trombolitikai yra vaistai, naudojami pašalinti trombus, uždengiančius kraujagysles, sukeliančius įvairias ligas, tokias kaip išeminės širdies ligos ir insultas. Nors antikoaguliantai yra naudojami siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui, trombolitikai naudojami pašalinti kraujo krešulius, jau susidariusius juos uždengiančiuose induose. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp šių dviejų narkotikų grupių.  

Atsisiųskite antikoaguliantų ir trombolitikų PDF versiją

Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungę prie nuorodų. Atsisiųskite PDF versiją čia. Trombolitikų ir antikoaguliantų skirtumas

Nuorodos:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Pagrindinė ir klinikinė farmakologija. Niujorkas: „McGraw-Hill Medical“.
2. Reidas, J. L., Rubinas, P. C., ir Whiting, B. (2001). Paskaitos užrašai apie klinikinę farmakologiją. Oksfordas: Blackwell mokslas.

Vaizdo mandagumas:

1. „Warfarintablets5-3-1“ - „Gonegonegone“ anglų kalbos Vikipedijoje - Savas darbas (CC BY-SA 3.0) per „Commons Wikimedia“
2. „Krešulio prevencijos schema“, autorė Barbara (WVS) - Savo darbas (CC0) per „Commons Wikimedia“