Opioidai yra narkotikai, apimantys ir nelegalius, ir išrašytus narkotikus. Opioidai veikia kaip skausmą malšinantys vaistai, tačiau, vartojant perdozavus, turi daug nesveikų šalutinių poveikių. Opioidų mechanizmą galima paaiškinti dviem mechanizmais - agonistiniu ir antagonistiniu. Taigi narkotikus daugiausia galima suskirstyti į agonistinius ir antagonistinius vaistus. Agonistiniai vaistai yra vaistai, galintys suaktyvinti receptorius smegenyse, prisijungdami prie receptorių, sukeldami visišką opioidų poveikį. Antagonistiniai vaistai jungiasi prie smegenyse esančių receptorių ir blokuoja opioidų prisijungimą prie receptorių, taip slopindami opioido poveikį. pagrindinis skirtumas tarp agonistų ir antagonistų yra jų neutralus mechanizmas. Agonistai sukelia veiksmus, tuo tarpu antagonistai slopina veiksmus.
1. Apžvalga ir svarbiausias skirtumas
2. Kas yra vaistai nuo agonistų
3. Kas yra antagonistai
4. Agonistinių ir antagonistinių vaistų panašumai
5. Šalutinis palyginimas - Agonistiniai ir antagonistiniai vaistai lentelės pavidalu
6. Santrauka
Agonistinis vaistas yra cheminė medžiaga, imituojanti natūralų specifinio smegenų receptoriaus ligandą. Taigi, agonistinio vaisto surišimas sukelia panašų biologinį poveikį kaip ir natūralus ligadas. Agonistas jungiasi prie tos pačios jungties vietos kaip ir natūralus ligandas. Taigi, nesant natūralaus ligando, vaistai agonistai gali užtikrinti visišką arba dalinį atsaką. Agonistinių vaistų pavyzdžiai yra heroinas, oksikodonas, metadonas, hidrokodonas, morfinas ir opijus. Kai kurie iš jų, pavyzdžiui, heroinas, yra paskelbti neteisėtais. Šie vaistai palengvina skausmą. Didelės dozės gali sukelti daug šalutinių poveikių, susijusių su kvėpavimu, organų nepakankamumu, mieguistumu ir tirpimu.
01 pav. Agonistinių ir antagonistinių vaistų mechanizmas
Yra du pagrindiniai agonistinių vaistų tipai;
Tiesiogiai surišantys agonistų vaistai arba visiški agonistai geba tiesiogiai prisijungti prie specifinės receptoriaus jungties vietos. Ši jungimosi vieta yra ta vieta, kurioje natūralus ligandas jungiasi normaliomis sąlygomis. Tai greičiau reaguoja, nes tiesiogiai jungiasi su receptoriais ir suaktyvina smegenų signalizaciją. Pavyzdžiai yra morfinas ir nikotinas.
Netiesioginiai rišamieji agonistų vaistai taip pat vadinami daliniais agonistais, yra vaistai, kurie sustiprina natūralaus ligando surišimą su receptoriais, kad pasiektų efektą. Šie vaistai sukelia uždelstą atsaką. Netiesiogiai rišančio agonisto pavyzdys yra kokainas.
Antagonistai yra vaistai, slopinantys natūralaus ligando poveikį. Natūralus ligandas gali būti hormonas, neurotransmiteris arba agonistas.
Antagonistiniai vaistai gali būti trijų pagrindinių rūšių.
02 pav. Antagonistinių vaistų mechanizmas
Konkurenciniai antagonistai yra vaistai, kurie turi savybę jungtis pradinėje surišimo vietoje ir slopina natūralaus ligando surišimą. Taip yra dėl antagonisto formos, imituojančios natūralų ligandą. Ligando koncentracijos padidėjimas gali slopinti konkuruojančio antagonisto poveikį.
Nekonkurencingi antagonistai elkitės allosteriškai, kai jis jungiasi su kita, ne tikra, rišimosi vieta. Nekonkuruojančio antagonisto prisijungimas sukels receptoriaus pokyčius, kurie slopins tikrojo ligando jungimąsi..
Negrįžtami agonistai stipriai jungiasi su receptoriais per kovalentinius ryšius. Tai visam laikui pakeis receptorius, neleidžiančius jungtis ligandui. Antagonistinių vaistų pavyzdžiai yra naltreksonas ir naloksonas. Dažniausiai šie vaistai yra naudojami slopinti kenksmingus narkotikus, tokius kaip kokainas ir heroinas, kurie yra agonistai.
Vaistai nuo agonistų prieš antagonistus | |
Agonistiniai vaistai yra vaistai, galintys suaktyvinti receptorius smegenyse, prisijungdami prie receptorių, sukeldami visišką ligando poveikį. | Antagonistai yra vaistai, kurie jungiasi su smegenyse esančiais receptoriais ir blokuoja ligandų prisijungimą prie receptorių, taip slopindami ligando poveikį. |
Efektai | |
Agonistiniai vaistai skatina veiksmą. | Antagonistai slopina veikimą. |
Atsakymas | |
Atsakas atsiranda, kai agonistas jungiasi prie surišimo vietos. | Reakcija neleidžiama, kai antagonistas jungiasi prie surišimo vietos. |
Tipai | |
Yra dviejų tipų agonistai; Tiesiogiai surišantys agonistiniai vaistai ir Netiesioginiai rišamieji agonistų vaistai. | Yra trys antagonistinių vaistų tipai; Konkurenciniai antagonistai, nekonkurenciniai antagonistai ir negrįžtami antagonistai. |
Agonistiniai ir antagonistiniai vaistai veikia neutraliai. Agonistiniai vaistai padidina natūralaus ligando surišimo efektyvumą ir taip sustiprina ligando poveikį. Priešingai, antagonistiniai vaistai silpnina ligando poveikį, jungdamiesi prie receptorių ir blokuodami receptorių prisijungimą prie jo receptorių. Tai yra pagrindinis skirtumas tarp agonistinių ir antagonistinių vaistų. Abu scenarijai palengvina skausmą, todėl yra galimi skausmą malšinantys vaistai. Kai kurie narkotikai, tokie kaip morfinas, yra išrašyti ir legalūs vartoti prižiūrint gydytojui, tuo tarpu kai kurie yra nelegalūs (heroinas)..
Galite atsisiųsti šio straipsnio PDF versiją ir naudoti ją neprisijungus, kaip nurodyta citatos pastaboje. Atsisiųskite PDF versiją čia. Skirtumas tarp vaistų nuo agonistų ir antagonistų
1.Libretekstai. „C6. Ligando surišimo su receptoriais agonistas ir antagonistas - pratęsimas. “ Biologija „LibreTexts“, „Libretexts“, 2017 m. Gegužės 10 d.
1.Agonistas ir antagonistas'By Dolleyj - Nuosavas darbas (CC BY-SA 3.0) per Commons Wikimedia
2.Agonistinis antagonistas'By ES: „Usuario“: Namas - Failas: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) per „Wikimedia“