Nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių skirtumas

pagrindinis skirtumas tarp nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių yra tas nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai turėtų būti fosforilinami šeimininko ląstelių kinazėmis, tuo tarpu nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais nereikia atlikti pradinio fosforilinimo.

Atvirkštinė transkriptazė yra fermentas, paverčiantis RNR molekulę į ssDNR. ŽIV ir retrovirusai turi šį fermentą sintetinti ssDNR iš savo RNR genomo šeimininko ląstelėje. Taigi įmanoma užkirsti kelią ŽIV ir kitų retrovirusų infekcijoms, slopinant atvirkštinės transkriptazės fermento aktyvumą, taip užkertant kelią viruso genomų sintezei ir viruso dauginimuisi. Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra antiretrovirusinių vaistų, vartojamų tokio tipo virusinėms infekcijoms gydyti, klasė. Šie vaistai nukreipti į atvirkštinės transkriptazės fermentą ir užkirsti kelią jo kataliziniam veikimui, blokuodami DNR sintezę iš virusinės RNR. Nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra dvi vaistų rūšys. Šie inhibitoriai yra labai svarbūs, ypač gydant AIDS.

TURINYS

1. Apžvalga ir svarbiausias skirtumas
2. Kas yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai
3. Kas yra nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai
4. Nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių panašumai
5. Šalutinis palyginimas - lentelės formos nukleozidas ir nukleotidas atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai
6. Santrauka

Kas yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai?

Nukleozidas yra nukleotidas be fosfatų grupės. Jie yra nukleorūgščių statybiniai elementai: DNR ir RNR. Taigi, nukleozidai yra būtini komponentai sintetinant DNR grandines. Be to, atvirkštinė transkriptazė po vieną prideda nukleozidus ir sintezuoja naują DNR grandinę. Kiekvienas nukleozidas turi 3'hidroksilo grupę, kuri jungiasi su kitu nukleotidu per fosfodiesterinį ryšį. Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra natūralių nukleozidų analogai. Tačiau jiems trūksta 3 'OH grupės, kad būtų suformuotas 5'-3' fosfodiesterinis ryšys, kad prailgintų naują giją. Todėl, kai jie prisijungia prie sintetinančios virusinės DNR grandinės, sintezė nutraukiama ir naujos grandinės pratęsimas nutraukiamas. Taigi nutrūksta viruso DNR sintezė, sustabdant viruso replikacijos ir dauginimosi procesus. Galų gale virusinė infekcija neplinta šeimininko viduje.

01 pav. Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai - zidovudinas

Be to, nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai turėtų būti suaktyvinti fosforilinant naudojant šeimininko ląstelines kinazes. Suaktyvinę jie papildo natūralius virusinius nukleotidus ir jungiasi prie augančios grandinės ir nutraukia viruso DNR išplėtimą. Tiesą sakant, nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra natūralių purinų ir pirimidinų analogai. Zidovudinas, didanozinas, stavudinas, zalcitabinas, lamivudinas ir abakaviras yra keli vaistai, kurie yra nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai..

Kas yra nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai?

Nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra antrojo tipo antiretrovirusiniai vaistai, naudojami gydant ŽIV ir kitas retrovirusines infekcijas. Jie veikia kaip konkurenciniai substrato inhibitoriai, panašūs į nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius. Be to, pagrindinis veiksmas kovojant su virusais yra tas pats kaip ir nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai.

02 pav. Nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius - Adefoviras

Tačiau vienas esminis skirtumas yra tas, kad nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai išvengia pirminio fosforilinimo šeimininko viduje. Tačiau norint, kad antivirusinis aktyvumas būtų reikalingas, jie turi fosforilinti fosfonato nukleotidų analogus į fosfonato difosfato būseną. Tenofoviras ir Adefoviras yra dviejų tipų vaistai, kurie yra nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai.

Kokie yra nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių panašumai?

  • Nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra dvi vaistų rūšys, svarbios gydant ŽIV ir retrovirusines infekcijas.
  • Abu yra antivirusiniai vaistai.
  • Jie yra natūraliai atsirandančių deoksinukleotidų, tokių kaip citidinas, guanozinas, timidinas ir adenozinas, analogai..
  • Jų veikimo mechanizmas yra tas pats.
  • Jie veikia kaip konkurenciniai substrato inhibitoriai.
  • Be to, jie dirba kaip grandinės nutraukėjai.
  • Abiejų tipų inhibitoriams trūksta 3'OH grupės.
  • Šie vaistai gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui, galvos skausmą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą ir skrandžio sutrikimus

Kuo skiriasi nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai?

Pagrindinis skirtumas tarp nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių yra tas, kad nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriams reikia atlikti trijų pakopų fosforilinimą, kad būtų suaktyvintas antivirusinis aktyvumas, o nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriams nereikia atlikti pradinio fosforilinimo žingsnio, kad suaktyvintų jų antivirusinį aktyvumą. Išskyrus šį skirtumą, abi narkotikų rūšys turi veikimo principo, šalutinio poveikio, struktūros ir kt. Panašumų.

Santrauka - Nukleozidas prieš nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius

Nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai yra dviejų tipų antiretrovirusiniai vaistai, kurie padeda gydyti AIDS ir kitas retrovirusines infekcijas. Jie slopina virusinės atvirkštinės transkriptazės fermento katalizinę funkciją veikdami kaip konkurenciniai substrato inhibitoriai. Abu nutraukia augančios virusinės DNR grandinės sintezę. Be to, jie yra natūraliai atsirandančių dezoksiribonukleotidų analogai. Bet jiems trūksta 3 'OH grupės, kad suformuotų fosfodiesterinį ryšį su kitu nukleotidu. Pagrindinis nukleozidų ir nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių skirtumas yra pradinis fosforilinimas, norint suaktyvinti antivirusinį aktyvumą. Šiuo aspektu nukleozidų atvirkštinės transkriptazės fosforilinimas turėtų būti atliekamas trimis etapais, o nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai apeina pradinį fosforilinimą..

Nuoroda:

1. „Atvirkštinės transkriptazės inhibitorius“. „Wikipedia“, „Wikimedia Foundation“, 2019 m. Liepos 27 d., Galima rasti čia.
2. „Atvirkštiniai transkriptazės inhibitoriai“. Atvirkštiniai transkriptazės inhibitoriai - apžvalga | „ScienceDirect“ temos, prieinamos čia.

Vaizdo mandagumas:

1. „Zidovudinas“, autorius Benrr101 - 100% mano paties darbas (viešas domenas) per „Commons Wikimedia“
2. „Adefovir“, autorius Fvasconcellos - Nuosavas darbas (viešas domenas) per „Commons Wikimedia“