Skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmo

Raktas skirtumas tarp I ir II fazių metabolizmas yra tas I fazės metabolizmas paverčia pradinį vaistą į polinius aktyvius metabolitus, o II fazės metabolizmas paverčia pradinį vaistą į polinius neaktyvius metabolitus.

Metabolizmas (vaistų metabolizmas) yra anabolinis ir katabolinis vaistų suskaidymas gyvų organizmų dėka. Taigi narkotikų metabolizmas yra svarbus gyvųjų sistemų aspektas. Tai vyksta per fermentines reakcijas. Be to, vaistų metabolizmas yra trijų etapų; I fazė (modifikacija), II fazė (konjugacija) ir III fazė (tolesnė modifikacija ir ekskrecija) ir visos trys fazės aktyviai susijusios su detoksikacija ir ksenobiotikų pašalinimu iš ląstelių..

TURINYS

1. Apžvalga ir svarbiausias skirtumas
2. Kas yra I fazės metabolizmas
3. Kas yra II fazės metabolizmas
4. I ir II fazės metabolizmo panašumai
5. Šalutinis palyginimas - I fazės ir II fazės metabolizmas lentelės pavidalu
6. Santrauka

Kas yra I fazės metabolizmas?

I fazės reakcijos paverčia pirminį vaistą poliais aktyviais metabolitais, demaskuojant arba įterpiant polinę funkcinę grupę. Todėl I fazės vaistų metabolizme reakcijos vyksta per oksidaciją (citochromo p450 monoksigenazės sistema), redukciją (NADPH citochromo P450 reduktazė), hidrolizę (esterazes) ir kt..

Čia įvairūs fermentai reaguoja į substratą (vaistą) įvesdami polines reaktyviąsias grupes. Taigi tai yra fazė, vadinama modifikacija. Dažniausiai pasitaikanti modifikacija yra hidroksilinimas. Jį katalizuoja nuo citochromo P-450 priklausomos mišrios funkcijos oksidazės sistema.

01 paveikslas: I fazės metabolizmas

Be to, įprasta oksidacijos reakcija I fazės metu apima C-H jungties pavertimą C-OH jungtimi. Ir tai svarbu, nes jis paverčia provaistį (farmakologiškai neaktyvų vaistą) aktyviu vaistu. Taip pat I fazės metabolizmas gali netoksišką molekulę paversti toksiška. Tačiau I fazės metabolizuojamų vaistų pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

Kas yra II fazės metabolizmas?

II fazės reakcijos paverčia pirminį vaistą į polinius neaktyvius metabolitus konjuguojant pogrupius į -SH, -OH, -NH₂ funkcinės grupės vaisto. Taigi II fazės metabolizmas vyksta metilinant (metiltransferazė), acetilinant (N-acetiltransferazė), sulfatuojant (sulotransferazę) ir gliukuronizuojant (UDP-gliukuronosiltiltransferazė)..

02 paveikslas: II fazės metabolizmas

Konjuguoti metabolitai padidino molekulinę masę ir tapo mažiau aktyvūs nei vaisto substratas. Todėl šie metaboliniai produktai išsiskiria pro inkstus. Asmenys, kurių acetilinimo gebėjimai yra nepakankami, dėl mažo metabolizmo greičio patiria ilgalaikį ar toksinį atsaką į įprastas vaistų dozes.

Kokie yra I ir II fazės metabolizmo panašumai?

• Abiejų I ir II fazių metabolizmas susijęs su vaistų anabolizmu ir katabolizmu.
• Taip pat abi fazės sukuria polines molekules.
• Jie atsiranda gyvose sistemose.

Kuo skiriasi I ir II fazės metabolizmas?

I ir II fazės metabolizmas yra dvi iš trijų vaistų apykaitos fazių. I fazės metabolizmas paverčia pirminį vaistą poliais aktyviais metabolitais, o II fazės metabolizmas paverčia pirminį vaistą poliais neaktyviais metabolitais. Todėl tai yra pagrindinis skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmų. Be to, I fazės metabolizmas vyksta demaskuojant ar įterpiant polines funkcines grupes, o II fazės metabolizmas vyksta konjuguojant pogrupius. Vadinasi, tai yra dar vienas skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmų.

Be to, dar vienas skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmų yra tas, kad reakcijos, susijusios su I fazės metabolizmu, yra oksidacija, redukcija ir hidrolizė, o reakcijos, susijusios su II fazės metabolizmu, yra metilinimas, gliukuronizavimas, acetilinimas ir sulfavimas..

Žemiau pateiktoje infografijoje pateikiama daugiau informacijos apie I ir II fazės metabolizmų skirtumus.

Santrauka - I ir II fazės metabolizmas

Metabolizmas (vaistų metabolizmas) yra anabolinis ir katabolinis vaistų suskaidymas gyvų organizmų dėka. Pagrindinis skirtumas tarp I ir II fazės metabolizmų yra tas, kad I fazės reakcijos paverčia pirminį vaistą į polinius aktyvius metabolitus, demaskuojant arba įterpiant polines funkcines grupes, o II fazės reakcijos paverčia pirminį vaistą į poliariai neaktyvius metabolitus, konjuguojant pogrupius į - SH, -OH ir -NH₂ funkcinės grupės vaisto. Be to, I fazės metabolizme metabolizuojamų vaistų pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei metabolizuojamų II fazės metabolizmo metu.

Nuoroda:

1. „I fazės vaistų metabolizmas“. H2NC6H4CO2C2H5, narkotikai. Galima rasti čia  

Vaizdo mandagumas:

1. „Ksenobiotinis metabolizmas“, pateikė „TimVickers“ - savo darbas, (viešas domenas) per „Commons Wikimedia“
2. „Sulfotep metabolitai“ - „Toxsulfotep“ - savo darbas, (CC BY-SA 3.0) per „Commons Wikimedia“