Skirtumas tarp Lyrica (Pregabalin) ir Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalinas ir Gabapentinas yra selektyvūs įtampos turinčių kalcio kanalų inhibitoriai, slopinantys šias pompas specifinėje alfa2-delta vietoje ir slopinantys kalcio sukeliamus neurotransmiterių išsiskyrimą iš sinapsinių pūslelių. Slopinami neuromediatoriai yra adrenalinas ir nor-adrenalinas, kurie padidina neuropatinio skausmo jautrumą. Neuropatinis skausmas atsiranda dėl pažeidimų, nekrozės ar suspaudimo, pažeidžiančio mūsų kūno nervus.
Išleidus neurotransmiterius iš gretimų nervų, sumažėja skausmo slenkstis ir atsiranda allodinija ((suvokiant skausmą nuo neskausmingų dirgiklių) ir hiperalgezija (per didelis skausmas, atsirandantis dėl skausmo dirgiklių). Pasiūlyta, kad abu šie vaistai tarpininkauja sąveikai mažėjančiais noradrenerginiais ir serotonerginiais keliais. kilęs iš smegenų kamieno, kuris moduliuoja skausmo perdavimą nugaros smegenyse.
Abu šie vaistai yra GABA agonistai, stiprinantys GABA, kuris yra slopinantis neurotransmiteris, poveikį. Nors jie turi tą patį veikimo mechanizmą, jie labai skiriasi farmakokinetinėmis ir farmakodinaminėmis savybėmis, kurios daro įtaką jų veiksmingumui ir saugumui.
Neuropatinio skausmo rūšys, gydomos šiomis dviem klasėmis, yra poherpetinė neuralgija (neuropatinis skausmas, susijęs su herpesu), diabetinė neuropatija ir antrinių traukulių prevencija. Vis dėlto gabapentinas pirmiausia buvo skirtas sudėtingam regioniniam skausmo sindromui. Be to, su šiais vaistais reagavo ir neuromuskulinis skausmas, pavyzdžiui, fibromialgija. Išsamus palyginimas pateiktas žemiau:
| funkcijos | Lyrica (Pregabalinas) | Neurontinas (Gabapentinas) |
| Nurodymas | Neuropatinis skausmas (įskaitant pooperacinę neuralgiją ir diabetinę neuropatiją) ir fibromialgija | Neuropatinis skausmas (įskaitant pooperacinę neuralgiją ir diabetinę neuropatiją, sudėtingą regioninį skausmo sindromą ir neramių kojų sindromą) |
| Molekulinė struktūra | Gabapentino darinys | Pregabalino pirmtakas |
| Veiksmo mechanizmas | slopina kalcio siurblius nuo įtampos alfa2 delta vietoje ir slopina kalcio sukeltą neuromediatorių išsiskyrimą | slopina kalcio siurblius nuo įtampos alfa2 delta vietoje ir slopina kalcio sukeltą neuromediatorių išsiskyrimą |
| Atsakymo kinetika ir numatomumas | Vartojant per burną, linijinė absorbcija nėra įsotinama, o kinetika laikosi pirmosios eilės, tai reiškia, kad koncentracijos plazmoje padidėjimas proporcingai dozei, o atsakai yra labiau nuspėjami. | Vartojant per burną, absorbcija gali būti įsotinama netiesiniu būdu ir jos kinetika yra lygi nuliui, todėl koncentracija plazmoje nepadidėja proporcingai dozei, o atsakai yra mažiau numatomi. |
| Absorbcija per burną | Greitas per vieną valandą | Lėtas ir svyruoja nuo 3 iki 4 valandų |
| Biologinis prieinamumas | Absoliutus biologinis prieinamumas yra stabilus ir> 90% nepriklausomai nuo dozės | Kritimas nuo 60% iki 33%, kai dozė padidėja nuo 900 iki 3600 g per parą |
| Prisijungimas prie plazmos baltymų | Ne | Ne |
| Išsiskyrimo kelias | Inkstai | Inkstai |
| Metabolizmas per cytP450 kepenų fermentus | Ne | Ne |
| Pusė gyvenimo | Daugiau | Mažiau |
| Pusinės eliminacijos laikas | 6 valandos | 6 valandos |
| Potencija | Daugiau, nes vaisto forma yra 75 mg arba 150 mg | Mažiau, nes vaisto forma yra mažiausiai 300 mg |
| Dozavimo grafikas | Kartą ar du kartus per dieną | Triskart ar daugiau, kad būtų veiksmingai reaguojama |
| Efektyvumas | Ekstrapoliuojant dozę iki 450 mg (vidutinė gabapentino dozė), neuropatinis skausmas sumažėja labiau nei Gabapentinu.. | Panašios pregabalino dozės sumažina skausmą. |
| Antiepilepsinis poveikis | efektyvesnis, nes sumažina traukulių dažnį nei Gabapentinas | Mažiau efektyvus |
| Šalutiniai poveikiai | Burnos džiūvimas, drebulys ir gali būti nenormalus kraujavimas, kraujosruvos ir raumenų skausmas | Apima šalutinį pregabalino poveikį ir papildomai neryškų matymą, galvos svaigimą ir galvos skausmą |
| Nutraukimo simptomai | Traukuliai, traukuliai ir mintys apie savižudybę | Tas pats, kaip Pregabalinas |
| Nuo dozės priklausomas šalutinis poveikis | žemas | Aukštas |
| Sauga vaikams | Neįmanoma išdžiūti burnos, drebulys ir gali būti nenormalus kraujavimas, kraujosruvos ir raumenų skausmas | Gali būti burnos džiūvimas, drebulys ir kartu su kitais vaistais gali būti nenormalus kraujavimas, kraujosruvos ir raumenų skausmas |
| Kontraindikacijos | Nenormalus kraujavimas, mažas trombocitų skaičius, inkstų sutrikimai, alkoholio vartojimas, depresija ir polinkis į savižudybę | Tas pats, kaip Pregabalinas |
| Papildomi skausmo malšinimo patobulinimai | Miegas, nuotaikos pakilimas | Mažiau nei pregabalinas |
| Veiksmingas dozavimas | 150 mg per parą, padalijant į dvi dalis | Nuo 1200 iki 3600 mg per parą, padalijus į 3-4 dalis, atsižvelgiant į sunkumą |
| Skirstymas į kategorijas pagal FDA tvarkaraštį | V sąraše nurodytas vaistas, todėl jį reikia prižiūrėti žemiausiai | Ne vaistas pagal V sąrašą, todėl jį reikia prižiūrėti |
